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¿Por qué 100 mg de Testosterona NO SIEMPRE son 100 mg de Testosterona?

¿Por qué 100 mg de Testosterona NO SIEMPRE son 100 mg de Testosterona?


Inyecciones intramusculares de esteroides: expectativa vs realidad

Así es como siempre te han presentado la farmacocinética de los esteroides inyectables en base oleosa (aceite):

Pero, se podría parecer más a esto (en muchos casos):


¿Por qué 100 mg de Testosterona NO SIEMPRE son 100 mg de Testosterona?


¿Por qué pasa esto?


Los depósitos oleosos se utilizan ampliamente en terapias de liberación sostenida, incluyendo la administración de esteroides intramusculares.


Y no es una mala opción, cuidado y Dios me libre de decir lo contrario...que donde esté una aguja que se quite un supositorio.

Pero nos han vendido (incluso en la carrera...o incluso en la especialización) una homogeneidad que sencillamente, no existe.


Para otras familias de fármacos sí se han publicado y se conocen ampliamente este tipo de "anomalías" en el perfil de acción de un fármaco inyectado de tipo "depot"; pero en esteroides...pues a nadie le interesa una mi€rda desde los años 80.


Aspectos que pueden modificar la absorción:


a. Tipo de Aceite Utilizado (lo veremos en un futuro post)

  • Viscosidad del Aceite: La viscosidad del aceite afecta la velocidad con la que el fármaco se libera del depósito. Aceites menos viscosos permiten una liberación más rápida del fármaco.


  • Tipo de Aceite: Se utilizan aceites como el aceite de sésamo, aceite de arachis (maní) y aceite de coco, cada uno con diferentes propiedades de viscosidad, reacción y solubilidad.


b. Excipientes

  • Alcohol Bencílico (BOH): Comúnmente utilizado para aumentar la solubilidad del fármaco en el aceite y reducir su viscosidad; y de paso en un potente antiséptico...2 en 1.


  • Otros Excipientes: El benzoato de bencilo o el etanol también se utilizan para mejorar la solubilidad y reducir la viscosidad del depósito; y afectan MUCHO a cómo se absorbe.


c. Coeficiente de Partición (Log P)

  • Solubilidad: Un fármaco con un alto coeficiente de partición (log P) es más lipofílico, lo que significa que se disuelve mejor en el aceite y se libera más lentamente en el fluido intersticial.


d. Sitio de Inyección. Que es de lo que trata la publicación de hoy.

  • Músculo Glúteo vs. Músculo Deltoides: Diferentes músculos tienen diferentes tasas de flujo sanguíneo y propiedades de tejido que afectan la absorción del fármaco.


  • Profundidad de la Inyección: Inyecciones profundas pueden llevar a una absorción más lenta debido a la menor irrigación en las capas más profundas del músculo.


e. Volumen de la Inyección
  • Volumen Máximo Tolerado: El volumen máximo que puede inyectarse sin causar dolor o fugas varía entre 1.5 a 5 mL dependiendo del músculo. Volúmenes mayores pueden alterar la absorción.


f. Flujo Linfático
  • Transporte Linfático: Los fármacos lipofílicos pueden ser absorbidos a través del sistema linfático antes de ingresar al torrente sanguíneo, lo que puede retrasar la aparición del fármaco en la circulación central.


g. Estado Metabólico
  • Enzimas Hidrolíticas: La disponibilidad y actividad de enzimas que hidrolizan pro-fármacos pueden variar entre individuos, afectando la velocidad de conversión a la forma activa del fármaco.



¿Tanta diferencia hay?


La diferencia es dramática. Por eso...ya no es solo que un producto sea legítimo o no, sino que influyen muchos otros aspectos que hay que tener en cuenta. Les daremos a cada uno la importancia que merecen (no te rayes tampoco).


Para hoy me conformo con que flipes con la diferencia en la tasa de absorción y curva farmacocinética de un mismo compuesto dependiendo de la zona donde se aplica. También se puede observar la diferencia por volumen pero eso la lo explicaremos mejor otro día porque no es tan sencillo como parece.




¿Por qué 100 mg de Testosterona NO SIEMPRE son 100 mg de Testosterona?

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